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富馬酸沃諾拉贊（TAK-438, Vonoprazan fumarate）
中文名：富馬酸沃諾拉贊（TAK-438, Vonoprazan fumarate）
CAS：1260141-27-2
中文別名：氟吶普拉贊;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺?；?-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽(1:1);富馬酸沃諾拉贊;氟吶普拉贊原料藥;5-(2-氟苯基)-N-甲基-1-(3-吡啶基磺?；?-1H-吡咯-3-甲胺富馬酸鹽TAK-438;富馬酸沃諾普啶;沃諾拉贊富馬酸鹽;TAK-438工藝,中間體及其雜質(zhì)
英文名：TAK-438
性質(zhì)：
用途：抗胃酸 富馬酸沃諾拉贊（TAK-438, Vonoprazan fumarate）是武田制藥與大冢制藥合作推出的一種新型口服的抗胃酸。 【注冊分類(lèi)】化藥3.1類(lèi) 【適應癥】用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍的。 2014年2月28日武田制藥向日本勞動(dòng)衛生福利部（MHLW）提交了vonoprazan(TAK-438)的新藥申請（NDA），此次新藥申請的提交是基于III期試驗的良好數據。武田制藥在日本已開(kāi)展了數個(gè)III期試驗，旨在調查T(mén)AK-438用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門(mén)螺桿菌根除適應證的療效。在試驗中，相比目前當道的質(zhì)子泵劑（PPIs），由于沃諾拉贊(TAK-438)不存在 CYP2C19 代謝，所以在試驗中表現出較好的療效：胃潰瘍 / 十二指腸潰瘍、反流性食管炎、根除幽門(mén)螺桿等療效均優(yōu)于蘭索拉唑，同時(shí)具有良好的耐受性和安全性。 2014年12月26日富馬酸沃諾拉贊（TAK-438, Vonoprazan fumarate）在日本獲批上市（商品名為 Takecab），用于酸相關(guān)疾病的。與傳統的不可逆質(zhì)子泵劑（如奧美拉唑、埃索美拉唑等）相比，富馬酸沃諾拉贊（Takecab）具有以下優(yōu)點(diǎn)： ①起效迅速，第1天給藥就會(huì )達到的抑酸效果； ②口服給藥，不受胃酸破壞影響，毋需做成腸溶給藥形式； ③對夜間酸突破現象有一定的改善做用。 藥理作用 富馬酸沃諾拉贊(TAK-438)屬于鉀離子（K+）競爭性酸阻滯劑（P-CAB）, 是一種可逆性質(zhì)子泵劑，本品進(jìn)入人體后，在胃壁細胞泌酸的步驟，通過(guò)K+與H+-K+-ATP酶（質(zhì)子泵）的結合，終止胃酸的分泌，達到抑酸效果，本品具有強勁、持久的胃酸分泌作用。 目前，在日本，質(zhì)子泵劑（PPIs）已被廣泛用于酸相關(guān)疾病的一線(xiàn)。但PPI并不總是能夠提供足夠的療效，同時(shí)，胃酸分泌效果可能也會(huì )因人而異，這是由于參與PPI代謝的一種蛋白CYP-2C19，其編碼基因在不同個(gè)體中具有基因多態(tài)性。 但TAK-438并不主要由CYP2C19代謝，同時(shí)TAK-438對質(zhì)子泵的作用，無(wú)需酸的，該藥以高濃度進(jìn)入胃中，在給藥時(shí)，便能產(chǎn)生的效應，而且該效應可持續24小時(shí)。 TAK-438在酸中穩定，而配方現成，無(wú)需優(yōu)化配方設計（如腸溶包衣），藥效起效劑量在不同患者中的差異并于不顯著(zhù)?；谶@些優(yōu)點(diǎn)，TAK-438有望成為一種新的，解決當前酸相關(guān)疾病中存在的問(wèn)題。 本信息由Chemicalbook的曉楠編輯整理。 評價(jià) 1，與傳統質(zhì)子泵劑蘭索拉唑相比，沃諾拉贊（Vonoprazan）是通過(guò)競爭性、可逆的質(zhì)子泵中的K+而起作用，和動(dòng)物實(shí)驗表明，沃諾拉贊比PPI或H2受體阻滯劑起效更快，升高pH的作用更強，能迅速消化道癥狀，離解后酶活性恢復，不良反應少，數項試驗均證實(shí)了，沃諾拉贊對于糜爛性食管炎、及胃、十二指腸潰瘍，作為一線(xiàn)方案根除幽門(mén)螺桿菌等均有顯著(zhù)的作用，療效高于蘭索拉唑，不良反應小。 2，沃諾拉贊親脂性高、解離常數高，在酸性環(huán)境下，不需要酸活化，即可起效。沃諾拉贊對質(zhì)子泵的作用無(wú)需酸的，以高濃度進(jìn)入胃中，給藥便能產(chǎn)生的效應，且可持續24小時(shí)。沃諾拉贊在酸中穩定，能迅速升高胃內pH值，發(fā)揮抑酸效果。 3，在劑量時(shí)沃諾拉贊對其他的酶影響很小，對機體生理功能影響小，安全性好，更易耐受。傳統PPI由CYP2C19代謝，而沃諾拉贊并不主要由CYP2C19代謝，藥效及起效劑量在不同患者中的差異并不顯著(zhù)，能更好的滿(mǎn)足患者的個(gè)體化用藥方案。 適應證 十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎，低劑量阿司匹林引起的胃潰瘍或復發(fā)性十二指腸潰瘍。 根除幽門(mén)螺桿菌，輔助以下疾?。何笣?、十二指腸潰瘍、胃MALT淋巴瘤、特發(fā)性血小板減少性紫癜、早期胃癌、幽門(mén)螺旋桿菌感染性胃炎。